Synteza nowych pochodnych tiopirano[2,3-d]tiazolu jako potencjalnych leków przeciwnowotworowych

Autor

  • Anna Kryshchyshyn Danylo Halytskyi Lviv National Medical University, Department of Pharmaceutical, Organic and Bioorganic Chemistry, Ukraine Autor
  • Borys Zimenkovsky Danylo Halytskyi Lviv National Medical University, Department of Pharmaceutical, Organic and Bioorganic Chemistry, Ukraine Autor
  • Roman Lesyk Danylo Halytskyi Lviv National Medical University, Department of Pharmaceutical, Organic and Bioorganic Chemistry, Ukraine Autor

Słowa kluczowe:

synteza, nowe środki przeciwnowotworowe, pochodne tiopirano[2,3-d]tiazolu

Abstrakt

W pracy przedstawiono strategię syntezy pochodnych chromeno[4',3':4,5]tiopirano[2,3-d]thiazolu i wyniki badań nad ich prawdopodobnym działaniem przeciwnowotworowym. W celu zweryfikowania struktury chemicznej zsyntetyzowanych substancji przeprowadzono analizę z zastosowaniem 1H i 13C NMR. Cytotoksyczność przeciwnowotworowa tych substancji heterocyklicznych była badana zgodnie z protokołem NCI. Spośród wszystkich substancji 1b, 2d i 3b wykazały najwyższą aktywność przeciwnowotworową w 60 oznaczeniach linii komórkowych. Te substancje wykazywały wyraźne działanie na linie komórkowe komórek raka piersi, jelita grubego i białaczki.

Bibliografia

1. Atamanyuk D., Zimenkovsky B., Lesyk R.: Synthesis and anticancer activity of novel thiopyrano[2,3-d]thiazole-based compounds containing norbornane moiety. J. Sulf. Chem., 29, 151, 2008.

2. Havrylyuk D. et al.: Synthesis of novel thiazolone-based compounds containing pyrazoline moiety and evaluation of their anticancer activity. Eur. J. Med. Chem., 44, 1396, 2008.

3. http://dtp.nci.nih.gov

4. Kaminskyy D., Zimenkovsky B., Lesyk R.: Synthesis and in vitro anticancer activity of 2,4-azolidinedione-acetic acids derivatives. Eur. J. Med. Chem., 44, 3627, 2009.

5. Kaminskyy D. & Lesyk R.: Structure – anticancer activity relationships among 4-azolidinone-3-carboxylic acids derivatives. Biopolymers and Cell, 26, 136, 2009.

6. Kryshchyshyn A., Zimenkovsky B., Lesyk R.: Synthesis and anticancer activity in vitro of isothiochromeno[3,4-d]thiazole derivatives. Annales Universitatis Mariae Curie-Sklodowska. Sectio DDD, 21, 247, 2008.

7. Lesyk R. et al.: New 5-substituted thiazolo[3,2-b][1,2,4]triazol-6-ones: Synthesis and anticancer evaluation. Eur. J. Med. Chem., 42, 641, 2007.

8. Lesyk R. et al.: Anticancer thiopyrano[2,3-d][1,3]thiazol-2-ones with norbornane moiety. Synthesis, cytotoxicity, physico-chemical properties, and computational studies. Bioorg. Med. Chem., 14, 5230, 2006.

9. Matiychuk V. et al.: A new domino-Knoevenagel-hetero-Diels-Alder reaction. Tetrahedron Lett., 49, 4648, 2008.

10. Shoemaker R. H.: The NCI60 human tumour cell line anticancer drug screen. Nature Reviews Cancer, 6, 813, 2006.

Opublikowane

2010-09-30