Synteza i biologiczna aktywność pochodnych 1-bromo-17-azapentacyklo[6.6.5.02,7.09,14.015,19]nonadeca-2,4,6,9,11,13-heksaen-16,18-dionu

Autor

  • Bożena Kuran Department of Medical Chemistry, Medical University of Warsaw, 3 Oczki Str., 02-007 Warsaw, Poland Autor
  • Mariola Krawiecka Department of Medical Chemistry, Medical University of Warsaw, 3 Oczki Str., 02-007 Warsaw, Poland Autor
  • Szymon Rosołowski Department of Medical Chemistry, Medical University of Warsaw, 3 Oczki Str., 02-007 Warsaw, Poland Autor https://orcid.org/0009-0004-7333-7963
  • Jerzy Kossakowski Department of Medical Chemistry, Medical University of Warsaw, 3 Oczki Str., 02-007 Warsaw, Poland Autor
  • Ksenia Szymanek Department of Medical Microbiology, Medical University of Warsaw, 5 Chałubińskiego Str., 02-004 Warsaw, Poland Autor https://orcid.org/0000-0003-4314-3522
  • Grażyna Młynarczyk Department of Medical Microbiology, Medical University of Warsaw, 5 Chałubińskiego Str., 02-004 Warsaw, Poland Autor https://orcid.org/0000-0002-6360-2688

Słowa kluczowe:

N-substituted imides, 1-bromo-17-azapentacyclo[6.6.5.02,7.09,14.015,19]nonadec-2,4,6,9,11,13-heksaen-16,18-dione, antibacterial activity

Abstrakt

Ze swej aktywności biologicznej znane są zarówno niepodstawione, jak i podstawione cykliczne imidy. Wykazują działanie przeciwgrzybiczne, przeciwbakteryjne, insektobójcze, przeciwrakowe, jak i niektóre z nich przeciwbólowe, lepsze niż aspiryna czy paracetamol. Postanowiliśmy zsyntezować, bazując na doniesieniach literatury, i poddać wstępnym badaniom mikrobiologicznym  serię nowych podstawionych pochodnych wybranego imidu.  Pomimo że otrzymane związki w swojej budowie zawierają wszystkie elementy, dzięki którym powinny wykazywać działanie biologiczne, działanie to jest w kierunku bakterii Gram-ujemnych słabe. Jednakże dwa związki wykazały dobrą aktywność w kierunku bakterii Gram-dodatnich (S. aureus) i C. albicans, tym samym będą one poddane poszerzonym badaniom mikrobiologicznym. Celem dalszych analiz będzie oznaczenie wartości minimalnego stężenia hamującego (MIC), minimalnego stężenia bójczego (MBC), jak również tolerancji Candida albicans oraz różnych szczepów gronkowca złocistego (MRSA, MSSA, VISA, hetero-VISA, VSSA) na związki III oraz IV.

Bibliografia

1. Filho V.C., Pinheiro T., Nunes R.J., Yunes R. A.: Il Farmaco 1994, 49, 675-677

2. Zentz F., et al.: Il Farmaco 2002, 57, 421-426

3. Zentz F., et al.: Marine Biotechnology 2002, 4, 431-440

4. Jindal D.P., et al.: Il Farmaco 2005, 60, 283-290

5. Filho V.C., et al.: Il Farmaco 1998, 53, 55-57

6. Kossakowski J, Perliński M.: Acta Pol Pharm. 2001, 58(4), 257-62

7. Doshi RK, Patel G, Mackay R, Wallach F.:Mt Sinai J Med. 2009, 76(1), 84-94. Review.

8. Lass-Flörl C.: Mycoses. 2009, 52(3), 197-205. Review.

9. Clinical and Laboratory Standards Institute. Antimicrobial Susceptibility testing (M100-S16). Methods for dilution antimicrobial susceptibility tests for bacteria that grow aerobically: approved standard seventh edition (M7-A7). Performance standarts for antimicrobial disc susceptibility test approved standard-ninth edition (M2-A9). Clinical and Laboratory Standards Institute, Wayne, Pa, 2006.

Pobrania

Opublikowane

2010-12-30

Numer

Tom 23 Nr 4 (2010): Annales UMCS, Pharmacia, Sectio DDD, Volume XXIII, N4

Dział

Artykuły

Licencja

Prawa autorskie (c) 2010 Autorzy

Creative Commons License

Praca jest udostępniana na licencji Creative Commons Attribution-NonCommercial-NoDerivatives 3.0 Unported License.